(n) Steroidalkohol mit folgenden Funktionen im menschlichen Körper: Aufbau der Zellmembran, Synthese von Steroidhormonen und Synthese von Gallensäuren. Täglich wird mit der Nahrung ca. 250–600 mg Cholesterin aufgenommen. Davon werden ungefähr 50 % über die Darmmukosa resorbiert und dort in →Chylomikronen eingebaut. Etwa 600 mg Cholesterin werden täglich in den meisten Körperzellen, vor allem in der Leber und im Intestinum, aus Acetyl-CoA synthetisiert. Bei der →Cholesterinbiosynthese ist das Enzym →Beta-Hydroxybeta-methyl-glutaryl-Coenzym-A-Reduktase der geschwindigkeitsbestimmende Faktor.
Cholesterin liegt in den Zellwänden und auf der Oberfläche der →Lipoproteine vorallem als freies Cholesterin vor, d.h. dass die Hydroxylgruppe an Position 3 unverestertist. Ca. zwei Drittel des Cholesterins sind jedochverestert, d.h. die Hydroxylgruppe an Position 3 ist mit einer Fettsäure verestert. Dieses veresterte Cholesterin besitzt im Gegensatz zum freien Cholesterin keine Wasserlöslichkeitmehr und befindet sich auf Grund dessen inden Kernen der Lipoproteine, in den Zellvakuolen und Atheromen. Endogen werden täglich ca. 600 mg Cholesterin gebildet, exogen ca. 400 mg/d Cholesterin aufgenommen. 600 mg/d werden biliär ausgeschieden, ca. 300 mg werden zu Gallensäuren umgewandelt. Ein kleiner Teil des Cholesterins geht mit abgeschilferten Zellen bzw. nach Umwandlung zu wasserlöslichen Hormonen mit dem Urin verloren. Der größte Teil des täglichen Cholesterinumsatzes erfolgt mit intrazellulär synthetisiertem Cholesterin; lediglich der hepatische Cholesterinumsatzbasiert zu 70% auf Cholesterin der Plasma-proteine. Der überwiegende Umsatz des →LDL-Cholesterins geschieht via →LDL-Rezeptoren , nur in der Milz und im Intestinum überwiegt eine rezeptorunabhängige Aufnahme in die Zellen. Die größte rezeptorunabhängige Aufnahme von Cholesterin erfolgt allerdings aufgrund der großen Organmasse in der Muskulatur. Bei Adipösen ist das Gesamtcholesterin im Mittel nur geringfügig stärker erhöht als bei Normalgewichtigen. Viel bedeutender als die veränderte Konzentration des Gesamtcholesterins ist die veränderte Verteilung des Cholesterins auf die Lipoproteine. So ist bei Adipösen oft das →HDL-Cholesterin erniedrigt und das LDL-Cholesterin erhöht.