(n) Synonym: 5‑Methyl-2-pyrazincarbonsäure-4-oxid
Lipidsenker aus der Gruppe der Nicotinsäureanaloga. Acipimox wirkt wie die Muttersubstanz Nicotinsäure im Fettgewebe, wo es die →Adenylatcyclase hemmt. Da somit die Hydrolyse des Speicherfettes durch die hormonsensitive Lipase unterdrückt wird, werden weniger →freie Fettsäuren in das Plasma sezerniert, und damit wird der Leber Substrat für die Synthese von →VLDL entzogen. Da →LDL intraplasmatisch aus VLDL entstehen, werden mittelbar auch weniger LDL gebildet.→HDL-Cholesterin steigt an, vermutlich durch eine indirekte Verminderung der Aktivität des →Cholesterinester-Transfer-Proteins (CETP), da einerseits weniger VLDL als Cholesterinakzeptor zur Verfügung stehen, andererseits die →Fettsäuren erniedrigt sind, die sonst die Aktivität des CETP steigern würden. Unter einer Dosierung von 2- bis 3‑mal 250 mg/Tag werden die →Triglyceride um 30 bis 50 % und das →LDL-Cholesterin um 10 bis 20 % gesenkt. Das HDL-Cholesterin wird um 10 bis 30 % angehoben. Unerwünschte Begleiterscheinung ist wie bei der Nicotinsäure der „Flush“ bei ca. 15 % der Patienten, der jedoch nach kurzer Therapiedauer nachlässt. Er kann durch einschleichende Dosierung oder gleichzeitige Gabe von Acetylsalicylsäure kupiert werden. Anders als unter Nicotinsäure treten Verschlechterungen des Kohlenhydratstoffwechsels (→pathologischer oraler Glucosebelastungstest, Glucoseanstieg) oder ein Anstieg der →Harnsäure nicht auf.
Abb. 1 Strukturformel des Acipimox.