Lexikon

Aci­pim­ox

(n) Syn­onym: 5‑Me­thyl-2-pyra­zin­car­bon­säu­re-4-oxid

Lipidsen­ker aus der Grup­pe der Nico­tin­säu­re­ana­loga. Aci­pim­ox wirkt wie die Mut­ter­sub­stanz Nico­tin­säu­re im Fett­ge­we­be, wo es die →Ade­ny­lat­cy­cla­se hemmt. Da somit die Hydro­ly­se des Spei­cher­fet­tes durch die hor­mon­sen­si­ti­ve Lipa­se unter­drückt wird, wer­den weni­ger →freie Fett­säu­ren in das Plas­ma sezer­niert, und damit wird der Leber Sub­strat für die Syn­the­se von →VLDL ent­zo­gen. Da →LDL intra­plas­ma­tisch aus VLDL ent­ste­hen, wer­den mit­tel­bar auch weni­ger LDL gebil­det.→HDL-Cho­le­ste­rin steigt an, ver­mut­lich durch eine indi­rek­te Ver­min­de­rung der Akti­vi­tät des →Cho­le­ste­ri­nes­ter-Trans­fer-Pro­te­ins (CETP), da einer­seits weni­ger VLDL als Cho­le­ste­ri­n­ak­zep­tor zur Ver­fü­gung ste­hen, ande­rer­seits die →Fett­säu­ren ernied­rigt sind, die sonst die Akti­vi­tät des CETP stei­gern wür­den. Unter einer Dosie­rung von 2- bis 3‑mal 250 mg/Tag wer­den die →Tri­gly­ce­ri­de um 30 bis 50 % und das →LDL-Cho­le­ste­rin um 10 bis 20 % gesenkt. Das HDL-Cho­le­ste­rin wird um 10 bis 30 % ange­ho­ben. Uner­wünsch­te Begleit­erschei­nung ist wie bei der Nico­tin­säu­re der „Flush“ bei ca. 15 % der Pati­en­ten, der jedoch nach kur­zer The­ra­pie­dau­er nach­lässt. Er kann durch ein­schlei­chen­de Dosie­rung oder gleich­zei­ti­ge Gabe von Ace­tyl­sa­li­cyl­säu­re kupiert wer­den. Anders als unter Nico­tin­säu­re tre­ten Ver­schlech­te­run­gen des Koh­len­hy­drat­stoff­wech­sels (→patho­lo­gi­scher ora­ler Glu­co­se­be­las­tungs­test, Glu­co­se­an­stieg) oder ein Anstieg der →Harn­säu­re nicht auf.


Abb. 1 Struk­tur­for­mel des Aci­pim­ox.